莫博替尼的说明书

莫博替尼(Mobocertinib)是全球首个专门为治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（EGFR ex20ins）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）而设计的靶向疗法，解决了这一难治亚型未满足的重大医疗需求。

适应症

本品适用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，这些患者既往接受过含铂化疗期间或之后出现疾病进展。

该适应症基于总体缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）获得加速批准。该适应症的持续批准可能取决于确证性试验中对临床获益的验证和描述。

药品概述

用法用量

患者选择

必须通过FDA批准的检测确认存在EGFR外显子20插入突变。

推荐剂量

160mg口服每日一次，可与食物同服或不同服。

治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。

给药方法

整粒吞服胶囊。请勿打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。

漏服

如果漏服一剂超过6小时，应跳过漏服的剂量，在次日常规时间服用下一剂。

呕吐

如果服药后发生呕吐，请勿额外补服。在次日常规时间服用下一剂。

剂量调整

不良反应

根据不良反应的严重程度，可能需要暂停给药、减量或永久停药。

剂量减少水平

首次减量：120mg每日一次。

第二次减量：80mg每日一次。

与中效CYP3A抑制剂联合使用

如果无法避免联合给药，应将剂量减少约50%（例如从160mg减至80mg）。

重度肾功能损害

建议将剂量减少约50%（例如从160mg减至80mg）。

特殊人群用药

妊娠

根据动物研究，可能对胎儿造成伤害。

建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后1个月内使用有效的非激素避孕措施。

哺乳

建议在治疗期间和末次给药后1周内不要哺乳。

有生育能力的女性和男性

女性

治疗前确认妊娠状态。

在治疗期间和末次给药后1个月内使用有效的非激素避孕措施。

本品可能使激素避孕药失效。

男性

与有生育能力的女性伴侣发生性行为时，在治疗期间和末次给药后1周内使用有效的避孕措施。

不孕

可能损害男性和女性的生育力。

儿童患者

在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年患者

与年轻患者相比，年龄65岁及以上的患者3-4级不良反应和严重不良反应的发生率更高。

肾功能损害

重度（eGFR<30mL/min/1.73m²）：需要减量。

轻度至中度（eGFR 30–89mL/min/1.73m²）：无需调整剂量。

肝功能损害

轻度至重度肝功能损害患者无需调整剂量。

不良反应

严重副作用（立即就医）

QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速。

可能导致危及生命的心律失常或死亡。

症状包括头晕、头重脚轻和晕厥。

在基线和治疗期间定期监测心电图和电解质。

间质性肺病/肺炎

可能致命。

出现新发或加重的肺部症状（咳嗽、呼吸困难、胸痛）时立即就医。

心脏毒性

包括心力衰竭、射血分数降低。

症状：心悸、呼吸困难、胸痛、水肿、晕厥。

腹泻

非常常见（93%），可能很严重并导致脱水或电解质紊乱。

在首次出现稀便或排便频率增加时即启动止泻治疗（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质摄入。

最常见的不良反应（≥20%）

腹泻、皮疹、口腔炎、呕吐、食欲减退、甲沟炎、恶心、肌肉骨骼疼痛、皮肤干燥、疲劳、咳嗽、瘙痒、体重减轻。

最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）

淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶升高、血钾降低、血红蛋白降低、肌酐升高、血镁降低、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。

禁忌症

无。

警告和注意事项

QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速（黑框警告）

治疗前评估QTc间期和电解质（钠、钾、钙、镁）并纠正异常。

避免与已知可延长QTc间期的药物联合使用。

避免与强效或中效CYP3A抑制剂联合使用（可能进一步延长QTc）。

根据QTc延长的严重程度暂停给药、减量或永久停药。

间质性肺病/肺炎

对疑似间质性肺病/肺炎的患者立即暂停治疗；若确诊则永久停药。

心脏毒性

在基线和治疗期间监测心功能（包括左心室射血分数）。

根据严重程度暂停给药、减量或永久停药。

腹泻

监测电解质。

根据严重程度暂停给药、减量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

参见特殊人群用药。

药物相互作用

强效/中效CYP3A抑制剂

避免联合给药。如果无法避免与中效抑制剂联合给药，应减量并更频繁地监测QTc。

强效/中效CYP3A诱导剂

避免联合给药；可能降低疗效。

CYP3A底物

本品可能降低其疗效。避免与激素避孕药联合使用。

监测建议

治疗期间定期监测心电图、电解质、心功能以及新发或加重的肺部症状。

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